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                  【成果推介】酶在手性藥物合成上應用的新技術

                  發布時間:2018/05/21 新聞動態 科技研發 瀏覽:0

                  成果推:
                  成果名稱—酶在手性藥物合成上應用的新技術成果來源—北京化工大學

                  專利技術1–酶在手性抗病毒藥物上的應用1.新酶的發現,酶活是目前發現的活力最高的內酰胺酶

                  2.高穩定性:最適溫度為50度

                  3.固定化方法:酶固定化以后可以連續使用200余次

                  酶法的優勢:

                  拆分在第一步,可以減少后期保護基及其硼氫化鈉的用量,及其后續溶劑的用量;

                  酶促反應在水相中進行, 綠色環保;

                  酶法拆分收率高,成本為化學法的三分之一。

                  專利技術2–酶在抗凝血藥物替卡格雷手性中間體上的應用該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12,不需要代謝激活,對ADP引起的血小板聚集有明顯的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的癥狀。 替卡格雷對P2Y12 受體是可逆抑制劑,所以對于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術的病人尤為適用。2015年銷售額達近20億美元。

                  1.采用一種合成手性中間體的新方法,該方法簡單,收率高,光學純度高>99%;

                  2.該反應可以在水相也可以在有機相進行;

                  3.比現有方法優勢明顯。

                  專利技術3–酶在抗丙肝藥物上的應用一種利用鞘氨醇單孢菌拆分丙型肝炎NS3酶抑制劑藥物中間體,找到一種新的產酶菌株,可高選擇性得到所要構型的產物,該酶活力高,穩定性好,可以用于工業生產。

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